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NLS Pharmaceutics发布新一代双非磺胺基荧光素受体激动剂(DOXA)的专利申请
瑞士临床阶段生物制药公司NLS Pharmaceutics Ltd. (纳斯达克: NLSP)(纳斯达克: NLSPW)今天宣布，由Aexon Labs向世界知识产权组织(WIPO)提交的最新专利申请(PCT/WO2024115797)已发表。该专利将由NLS用于其与Aexon Labs现有的及此前宣布的许可协议。该协议将用于针对罕见和复杂的中枢神经系统疾病的先驱性治疗。
NLS Pharmaceutics的首席科学官、Aexon Labs的总裁、DOXA (Dual Orexin Receptor Agonists)的发明者Eric Konofal医学博士表示：“这项新的专利申请涵盖了新颖的双荧光素受体激动剂系列的开创性进展，它将以嗜睡症为主要指标，以帕金森病等神经退行性疾病为次要指标。”“这项专利申请强调了NLS继续开拓治疗重大未满足的医疗需求的治疗方法的承诺。”
主要亮点：
| ● | 创新的双荧光素受体激动剂：该专利申请引入了一系列全新的分子，这些分子被授权给NLS，从Aexon Labs中获得的主要作用是双荧光素受体激动剂(OX1R和OX2R)的多靶点化合物已经显示出有效性。在体外表现出潜在的优异，不仅能减轻嗜睡症状，还能延缓神经退行性疾病的进展。 |
| ● | 非磺胺化合物：与许多作为荧光素受体激动剂的当前治疗方法不同，这些创新的非磺胺基衍生物尽可能降低了传统磺胺基药物引发的副作用风险和不良反应。这种特征既可能扩大它们的可能使用范围，也可能提高患者的安全性。 |
| ● | 作用机理：新的分子通过调节荧光素受体(OX1R/OX2R)并通过卡他蛋白H(CTSH)抑制调节神经递质释放和保护神经元健康。这种结合作用同时针对睡眠调节和神经退行性，为患者提供了显著的治疗效益。 |
| ● | 治疗意义：CTSH参与蛋白质分解和抗原提示，影响嗜睡症的自身免疫反应。抑制CTSH可以通过打断蛋白质分解途径保护神经细胞。与双荧光素受体激动剂行动相结合，这种方法可以显著增强荧光素信号的稳定性并减轻症状。集中于减少神经炎症和调节免疫反应的神经保护策略还可以进一步改善治疗结果。 |
| ● | 集中于嗜睡症：这些化合物的设计主要是为了通过激活荧光素受体途径来治疗嗜睡症，荧光素受体途径对于维持清醒和调节睡眠模式非常重要。通过针对嗜睡症的核心病理，这种双荧光素受体激动剂提供了一种新颖有效的治疗方法。 |
| ● | 在神经退行性疾病中的应用：除了嗜睡症外，这些多靶点分子也显示出治疗帕金森病等通过针对OX1R和α-突触核蛋白引起的神经退行性过程的神经退行性疾病的希望。这是治疗的重大进展，可以提高患者的生活质量和疾病结果。 |
NLS Pharmaceutics和Aexon Labs的最新进展和演示：
在Sleep 2024(休斯顿，6月1日至5日)上，选出了选择性OX2R激动剂方面的数据，强调它们的局限性，包括受体失灵和在较高剂量下效能降低。相对于之前双荧光素受体激动剂来说，Aexon Labs的一批新药物也在2024年ASCP年会上(迈阿密，5月27日至31日)亮相。这些新的化合物既能够对OX1R和OX2R进行双重靶点作用，同时还可以通过对CTSH的抑制作用来防止杀死荧光素细胞。这些多靶点化合物，由于其更广泛的亲和力，展示了与高亲和力结合和有效性损失有关的问题较少，表明了更稳定的药理学特征和更好的长期效果。
关于嗜睡症：
嗜睡症是一种终身的睡眠紊乱，造成的原因是下丘脑中7万-9万个荧光素产生神经元的自身免疫性损失。它以过度的日间嗜睡、猝倒和快速眼动(REM)睡眠异常为特征，并与人类白血球抗原HLA-DQB1*06:02密切相关。其他引发嗜睡症的因素包括T细胞受体α和β基因中的多态性与结合HLA分子呈现的抗原，以及CTSH基因。
关于NLS Pharmaceutics Ltd.
NLS是一家全球性的发展阶段生物制药公司，与一批世界级的合作伙伴和国际公认的科学家合作，致力于发现和开发创新的治疗方案，以满足罕见和复杂的中枢神经系统疾病患者的需求。总部设在瑞士，成立于2015年，NLS由经验丰富的管理团队领导，这个团队拥有开发和商业化产品候选物的记录。欲了解更多信息，请访问www.nlspharma.com。
关于Aexon Labs，Inc。
Aexon Labs正在开展前沿的研究，以开发新的化合物，以应对由于时间推移而导致的神经退行性疾病的未满足需求。阿尔茨海默病、帕金森症、亨廷顿病、嗜睡症和肌萎缩性侧索硬化症等一些脑部疾病目前没有治愈方法。目前的治疗方案不能解决每种疾病的根本原因，并且对于这些神经系统疾病，其治疗效果和安全性经常缺乏治疗效果和安全性。NLS Pharmaceutics的首席科学官Eric Konofal博士是Aexon Labs的总裁和创始人。NLS Pharmaceutics的首席执行官Alex Zwyer和Eric Konofal博士均为Aexon Labs的股东。
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Safe Harbor声明
本新闻稿含有根据美国联邦证券法规的明示或暗示的前瞻性陈述。例如，当NLS讨论NLS和Aexon Labs的产品和新专利的潜在益处时，NLS正在使用前瞻性陈述。这些前瞻性陈述及其含义仅基于NLS管理层的当前预期，并且受到多种因素和不确定性的影响，这些因素和不确定性可能导致实际结果与前瞻性陈述中描述的结果存在重大差异。包括但不限于以下因素，可能导致实际结果与前瞻性陈述描述的结果存在重大差异：技术和市场要求的变化；NLS可能会在推出并/或成功完成临床试验方面遇到延迟或障碍；NLS的产品可能无法获得监管机构的批准，NLS的技术可能随着进一步验证而无法验证其方法可能无法为科学界所接受；NLS可能无法留住或吸引关键员工，他们的知识对其产品的开发至关重要；NLS的流程可能会出现意外的科学困难；NLS的产品可能会比其预期的更昂贵；实验室的结果可能不会在现实临床环境中同等好；临床前研究结果可能不与人体临床试验的结果相关；NLS的专利可能不足够；NLS的产品可能会损害使用者；立法的变化可能对NLS产生不利影响；无法及时开发和引入新技术、产品和应用程序，并失去市场份额和价格压力，可能造成NLS的实际结果或表现与其在此类前瞻性陈述中设想的结果存在重大差异。除外法律要求外，NLS没有义务公开发布任何修改这些前瞻性陈述以反映此后事件或情况，也没有义务反映意外事件。有关影响NLS的风险和不确定性的更详细信息，请参见NLS提交给美国证券交易委员会（SEC）的2012年国际金融报告的“风险因素”一节，该报告可在SEC网站www.sec.gov上获取，以及NLS之后向SEC提交的文件。
联系方式：
投资者关系联系方式
InvestorRelations@nls-pharma.com
www.nlspharmaceutics.com
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