MacroGenics提供企业进展、2024年第一季度财务业绩和TAMARACK第二阶段中期研究数据的最新情况

•TAMARACK 2期中期研究数据的介绍：vobra duo在mcRPC患者中的最新安全性和初步疗效

•电话会议定于今天美国东部时间下午 4:30 举行

马里兰州罗克维尔，2024年5月9日（GLOBE NEWSWIRE）——专注于发现、开发、制造和商业化用于治疗癌症的创新抗体疗法的生物制药公司MacroGenics, Inc.（纳斯达克股票代码：MGNX）今天提供了其最新公司进展和截至2024年3月31日的季度财务业绩。

MacroGenics总裁兼首席执行官斯科特·科尼格博士说：“TAMARACK对vobra duo在转移性去势抵抗性前列腺癌中的研究中期更新的安全性和初步疗效数据令我们感到非常鼓舞。”“我们认为，这个临时数据集有助于验证我们先前提出的假设，即通过减少剂量和延长给药间隔可以提高耐受性，同时实现令人信服的生物活性。我们认为，vobra duo迄今为止显示的生物活性与我们在研究开始时概述的参数非常吻合。根据我们迄今为止对中期数据的评估，我们已经启动了可能于明年开始的第三阶段研究的规划活动。我们预计将在2024年下半年共享最终的安全性、有效性和耐久性数据，包括射线照相无进展生存数据，这是该研究的主要终点。此外，在TAMARACK研究中初步确定了mcRPC中合适的vobra duo剂量后，我们对该分子帮助各种表达b7-H3的癌症患者的潜力有了更大的信心。”

伦敦癌症研究所和皇家马斯登NHS基金会信托基金雷吉斯癌症研究教授兼实验癌症医学教授约翰·德波诺说：“迄今为止，在TAMARACK研究中观察到的临时安全性和抗肿瘤活性对于转移性去势抗性前列腺癌患者来说非常有希望。”“由于这些患者目前可用的治疗选择有限，这种新型的ADC分子有可能成为前列腺癌患者首种靶向 B7-H3 的疗法，并将成为该人群的重要新疗法。”

专有研究计划的最新情况

下文重点介绍了与MacroGenics的候选研究产品有关的最新进展和预期事件。

B7-H3 定向疗法

•Vobramitamab duocarmazine（vobra duo）是一种靶向 B7-H3 的抗体药物偶联物（ADC），一种在多个实体瘤中广泛表达的抗原，也是参与免疫调节的 B7 分子家族的一员。

•MacroGenics 于 2023 年 11 月完成了 vobra duo 的 TAMARACK 2 期研究的入组。TAMARACK正在对先前接受过一种雄激素受体轴靶向治疗（ARAT）治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mcRPC）患者进行。参与者之前可能接受过最多一种含紫杉醇的疗法，但没有接受过其他化疗药物。TAMARACK研究旨在评估两种不同剂量的眼镜蛇二重奏：每四周（Q4w）2.0 mg/kg或2.7 mg/kg。

•TAMARACK中期数据的新报告，包括更新的安全性和初步疗效数据，均基于2024年4月12日的数据截止日期，可在Macrogenics网站投资者关系部分的 “活动与演示” 下找到，也可以直接通过此链接获取。以下是该临时数据的高级摘要，可能会进一步更新：

•vobra duo 给药周期的中位数为五次（范围为 1-10）。

•共有五起具有致命后果的事件发生如下：2.0 mg/kg 剂量队列中的一起 5 级事件：急性心肌梗塞（研究人员认为与研究药物无关）；2.7 mg/kg 剂量队列中的三起 5 级事件：一次心脏骤停（研究人员认为与研究药物无关）和两起肺炎事件。此外，在2.7 mg/kg剂量队列中，一名患者出现了3级胸腔积液，据记录为致命结果。后三例死亡病例正在调查中，因为这项正在进行的试验的后续行动尚未完成。

•其他数据在公司网站的演示文稿中提供，并已提交给美国证券交易委员会。

•根据目前对该中期数据的评估，该公司正在采取必要的初步措施，为2025年可能在mcRPC启动的第三阶段研究做准备。进行此类第三阶段研究的最终决定将基于对最终数据集（包括RPF）的分析（如果有）。

•公司打算在2024年下半年分享TAMARACK试验的最终安全性、有效性和耐久性数据，包括射线照相无进展存活率的主要终点。

•Macrogenics计划扩大TAMARACK对vobra duo的研究，招收非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）、黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）和肛门癌的患者。该公司预计将在2024年中期开始对这些新增群组进行给药。

•MacroGenics继续注册一项针对各种晚期实体瘤患者的vobra duo与洛利格利单抗联合使用的1/2期剂量递增研究。该公司预计将在2024年开始对mcRPC和至少另一种适应症的这种组合进行剂量扩大研究。

•MGC026是一种靶向B7-H3的临床ADC，与依沙替康进行位点特异性偶联，exatecan是Synaffix（一家龙沙公司）开发的拓扑异构酶I抑制剂有效载荷。vobra duo 和 MGC026 具有不同的作用机制，可以治疗不同的癌症和肿瘤阶段，或者与其他药物联合使用，或者可能相互使用，以增强其临床效用。针对晚期实体瘤患者 MGC026 的 1 期剂量递增研究正在进行中。

MGC026 临床前数据最近在美国癌症研究协会 (AACR) 年会上公布。在临床前研究中，MGC026 被证明比与德鲁替康或 dxD（一种用于其他 ADC 的基于拓扑异构酶的有效载荷）偶联的 b7-H3 导向抗体具有更大的效力。此外，事实证明，与 dxD 和 SN-38 相比，MGC026 有效载荷不易受到多药耐药性 (MDR) 机制的影响。

•Enoblituzumab 是一种针对 B7-H3 的 FC 优化的单克隆抗体。HEAT研究是一项由研究人员赞助的随机2期临床试验，由MacroGenics的学术合作者进行，正在进行中。这项研究旨在评估在根治性前列腺切除术前给药的新辅助依诺珠单抗对多达219名患有高危局部前列腺癌的男性中的活性。

Lorigerlimab

•Lorigerlimab 是一种双特异性、四价 PD-1 × CTLA-4 DART® 分子。除了正在进行的洛里格利单抗与上文提到的vobra duo联合研究外，MacroGenics还注册了LORIKEET，这是一项随机2期研究，对与多西他赛联合使用多西他赛对比单独使用多西他赛治疗的二线mcRPC患者。在这项 2:1 的随机研究中，共计划对150名患者进行治疗。目前的试验设计包括射线照相无进展生存（RPF）的主要研究终点。该公司预计在2024年完成该研究的入组，并在2025年上半年提供临床最新情况。

新兴的 ADC 管道

•MGC028是一种含有ADAM9靶向抗体的临床前ADC，是第二种结合了Synaffix的新型位点特异性连接剂和基于拓扑异构酶I抑制剂的细胞毒性载荷的MacroGenics ADC分子。ADAM9（一种崩解蛋白和金属蛋白酶结构域 9）是多功能 1 型跨膜蛋白 ADAM 家族的成员，这些跨膜蛋白在肿瘤发生和癌症进展中起着作用，在多种癌症中过度表达，使其成为癌症治疗的有吸引力的靶标。该公司目前预计将在2024年底之前提交 MGC028 的研究性新药（IND）申请。

MGC028 临床前数据最近在 AACR 年会上公布。在临床前研究中，MGC028 在代表胃癌、肺癌、胰腺癌、结直肠癌、SCCHN 和胆管癌的体内模型中显示出特定的抗肿瘤活性。此外，在一项非人灵长类动物研究中，MGC028 在高剂量水平下耐受性良好，具有轻度、可逆的副作用，没有眼部毒性，这通常是基于微管蛋白抑制剂的 ADC 所关注的问题。这些令人鼓舞的临床前结果支持继续研究 MGC028 作为治疗表达 Adam9 的实体癌的治疗选择。

合作计划

•MGD024 是下一代人源化 CD123 × CD3 DART 分子，旨在最大限度地减少细胞因子释放综合征，同时保持抗肿瘤细胞溶解活性，允许间歇性给药。MacroGenics 继续招募患者参加一项针对 CD123 阳性肿瘤（包括急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征）患者的 MGD024 剂量递增研究。根据2022年10月的独家期权和合作协议，吉利德科学公司可以选择在第一阶段研究期间在预定义的决策点许可 MGD024。

2024 年第一季度财务业绩

•现金状况：截至2024年3月31日，现金、现金等价物和有价证券余额为1.842亿美元，而截至2023年12月31日为2.298亿美元。

•收入：截至2024年3月31日的季度总收入为910万美元，而截至2023年3月31日的季度的总收入为2450万美元。下降的主要原因是合作协议和其他协议的收入减少，包括截至2023年3月31日的季度从Incyte获得的1,500万美元里程碑。

•研发费用：截至2024年3月31日的季度研发费用为4,600万美元，而截至2023年3月31日的季度为4,590万美元。

•销售和收购费用：截至2024年3月31日的季度，销售、一般和管理费用为1,470万美元，而截至2023年3月31日的季度为1,350万美元。增长主要与股票薪酬支出和其他专业费用的增加有关。

•净亏损：截至2024年3月31日的季度净亏损为5,220万美元，而截至2023年3月31日的季度的净亏损为3,800万美元。

•已发行股份：截至2024年3月31日，已发行普通股为62,560,502股。

•现金跑道指南：MacroGenics预计，截至2024年3月31日，其现金、现金等价物和有价证券余额为1.842亿美元，加上合作伙伴的预计和预期未来付款以及产品收入，应将其现金流延至2026年。该公司的预期资金需求反映了与TAMARACK2期临床试验、2期LORIKEET研究以及MacroGenics其他正在进行的临床和临床前研究相关的预期支出。

电话会议信息

要通过电话参加，请通过此链接提前注册。注册后，所有电话参与者都将收到一封确认电子邮件，详细说明如何加入电话会议，包括拨入号码以及可用于接听电话的唯一密码和注册人ID。

本次电话会议的仅限收听的网络直播可在Macrogenics网站投资者关系栏目的 “活动与演讲” 下观看，网址为 http://ir.macrogenics.com/events.cfm。电话会议结束后不久将提供网络直播的录制回放，并在电话会议结束后的30天内在MacroGenics的网站上存档。

MACROGENICS, INC.

选定的合并资产负债表数据

（金额以千计）

MACROGENICS, INC.

合并运营报表和综合亏损报表

（未经审计）

（金额以千计，股票和每股数据除外）

关于 MacroGenics, Inc.

MacroGenics（以下简称 “公司”）是一家生物制药公司，专注于发现、开发、制造和商业化基于单克隆抗体的创新疗法，用于治疗癌症。该公司的候选产品线主要来自其专有的下一代抗体技术平台套件，这些平台适用于广泛的治疗领域。Macrogenics的技术平台和蛋白质工程专业知识相结合，使该公司能够开发出有前途的候选产品，并与全球制药和生物技术公司进行多项战略合作。欲了解更多信息，请访问该公司的网站www.macrogenics.com。MacroGenics、MacroGenics 徽标、MARGENZA 和 DART 是 MacroGenics, Inc. 的商标或注册商标。

关于前瞻性陈述的警示说明

本新闻稿中关于MacroGenics（“公司”）未来预期、计划和前景的任何声明，包括有关公司战略、未来运营、公司候选疗法临床开发的声明，包括临床试验的启动和注册、临床试验结果的预期时间、与监管机构的讨论、MARGENZA和公司候选产品的商业前景或产品收入（如果获得批准）、制造服务收入、里程碑或选择加入付款公司的合作者、公司的预期里程碑和公司未来的预期、计划和前景，以及TZIELD未来的全球净销售额和公司实现与DRI（或其继任者或此类协议的受让人）协议条款规定的里程碑付款的能力，以及其他包含 “服从”、“相信”、“预测”、“计划”、“期望” 等字样的声明，“打算”、“估计”、“潜力”、“项目”、“可能”、“将”、“应该”、“将”、“可以”、“能”，其负面因素，根据1933年《证券法》第27A条和1934年《证券交易法》第21E条的定义，其变体和类似表述，或通过讨论策略构成前瞻性陈述。由于各种重要因素，实际结果可能与此类前瞻性陈述所示的结果存在重大差异，包括：TZIELD、vobramitamab duocarmazine、lorigerlimab、ZYNYZ、MARGENZA或任何其他候选产品的收入、支出和成本可能不如预期的风险、与TZIELD、vobramitamab duocarmazine、lorigermazine、lorigermazine、lorigermazine、lorigermazine、lorigermazine相关的风险 limab、ZYNYZ、MARGENZA或任何其他候选产品的市场接受度、竞争、报销和监管行动；未来的数据更新，尤其是有关vobramitamab duocarmazine的数据；我们为客户提供制造服务的能力；启动和注册未来临床试验所固有的不确定性；为候选产品的内部开发提供资金的可用性；对扩大正在进行的临床试验的预期；正在进行的临床试验数据的可用性和时间；对监管审查过程所需时间和步骤的预期；对监管批准的预期；对未来里程碑付款的预期；竞争产品的影响；我们的能力与战略合作伙伴签订协议以及其他可能影响公司候选产品的可用性或商业潜力的事项；灾难或其他事件造成的业务、经济或政治混乱，包括自然灾害、恐怖袭击、内乱和实际或威胁的武装冲突，或新型冠状病毒（称为 COVID-19 疫情）等公共卫生危机；以及公司向美国证券交易委员会提交的文件中描述的其他风险。此外，本新闻稿中包含的前瞻性陈述仅代表公司截至本文发布之日的观点。该公司预计，随后的事件和事态发展将导致公司的观点发生变化。但是，尽管公司可能会选择在未来的某个时候更新这些前瞻性陈述，但除非法律要求，否则公司明确表示不承担任何更新这些前瞻性陈述的义务。不应将这些前瞻性陈述视为本文发布之日后任何日期的公司观点。

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